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Chemische Struktur: PCNA-I1
CAS-Nr.: 444930-42-1
PCNA-I1(PCNA-Inhibitor 1)
Katalog-Nr.: URK-V2025Nur für Labor verwendet.
PCNA-I1 ist ein niedermolekularer Inhibitor des proliferierenden Zellkernantigens (PCNA), bindet selektiv an PCNA-Trimere mit einer Kd von 0.14-0.41 uM und hemmt das Wachstum von Tumorzellen verschiedener Gewebetypen mit IC50 von 0,2 uM.
Biologische Aktivität
PCNA-I1 ist ein niedermolekularer Inhibitor des proliferierenden Zellkernantigens (PCNA), bindet selektiv an PCNA-Trimere mit einer Kd von 0.14-0.41 uM und hemmt das Wachstum von Tumorzellen verschiedener Gewebetypen mit IC50 von 0,2 uM. PCNA-I1 reduzierte dosis- und zeitabhängig das Chromatin-assoziierte PCNA in Zellen, beeinflusste das Wachstum von nicht-transformierten Zellen bei signifikant höheren Konzentrationen (IC50=1.6 uM).
PCNA-I1 reduzierte auch die dosisabhängige Aufnahme von BrdU in mit PCNA-I1 behandelten Zellen und induzierte den Stillstand von Krebszellen sowohl in der S- als auch in der G(2)/M-Phase.
PCNA-I1 induzierte DNA-Schäden und Apoptose sowohl in LNCaP- (Wildtyp-p53) als auch PC-3-Zellen (p53-null) und verstärkte DNA-Schäden und Apoptose, ausgelöst durch Cisplatin, induzierte auch Autophagie in PC{ {6}} Zellen.
PCNA-I1 (i, v.) verzögerte signifikant das Wachstum von LNCaP-Tumoren in Nacktmäusen, ohne nachweisbare Wirkungen auf das Körpergewicht der Maus und Hämatologieprofile zu verursachen.
Physikochemischen Eigenschaften
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M.Gew |
310.37 |
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Formel |
C17H14N2O2S |
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CAS-Nr. |
444930-42-1 |
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Lagerung |
Solides Pulver -20 Abschluss 3 Jahre; 4 Grad 2 Jahre |
Im Lösungsmittel -80 Grad 6 Monate -20 Grad 1 Monate |
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Löslichkeit |
10 mM in DMSO |
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Chemischer Name |
2-Thiophencarbonsäure, 3-Methyl-, 2-[(1-Hydroxy-2-naphthalinyl) Methylen]hydrazid |
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Verweise
1. Tan Z, et al. Mol Pharmacol. 2012 Jun;81(6):811-9.
2. Dillehay KL, et al. Mol Cancer Ther. 2014 Dez;13(12):2817-26.
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